Arthryl® (glukozaminsulfat)
Indikacije
glukozaminsulfat
Terapijske indikacije i doziranje 1
Ublažavanje simptoma blagog do umjerenog osteoartritisa koljena u odraslih. Glukozamin nije indiciran za liječenje akutne boli. Olakšanje simptoma, posebice boli, obično nastupa nakon nekoliko tjedana neprekidanog liječenja.
Preporučena doza lijeka iznosi 1500 mg (jedna vrećica) jednom dnevno.
Literatura:
- Sažetak opisa svojstava lijeka Arthryl® 1500 mg prašak za oralnu otopinu
Način djelovanja
Arthryl®
glukozaminsulfat
Mehanizam djelovanja 1
Egzogena primjena glukozaminsulfata na životinjskim modelima može povećati sintezu proteoglikana u hrskavici i na taj način zaustaviti degradaciju zglobne hrskavice. Dugoročna klinička ispitivanja pokazala su da glukozamin ima pozitivan učinak na metabolizam hrskavice. Ranija in vitro ispitivanja pokazala su da glukozaminsulfat stimulira sintezu glikoaminoglikana i na taj način i sintezu proteoglikana zglobne hrskavice. 1
Međutim, nedavno je dokazano da glukozaminsulfat inhibira unutarstanični put signaliziranja interleukina-1 β (IL-1 β) putem blokade aktivacije i nuklearne translokacije jezgrenog faktora B (NF-κB) hondrocitima hrskavice i drugim relevantnim stanicama. 1
Kristalični glukozaminsulfat (Arthryl® ) je simptomatski sporo-djelujući lijek za osteoartritis (engl: sympthomatic slow-acting drugs for osteoarthritis [SYSADOAs]) s protuupalnim djelovanjem, a dugotrajne kliničke studije pokazale su i moguće djelovanje na usporavanje progresije bolesti. 2
Kristalični glukozaminsulfat (Arthryl®), primijenjen kao visoko bioraspoloživa doza jednom dnevno (1500 mg), pruža dokazani farmakološki učinak u snižavanju regulacije izražavanja nekoliko upalnih i degenerativnih medijatora. 2
Pripremljeno prema 3
- Arthryl® smanjuje proizvodnju prostaglandina E2 (PGE2) i inhibira aktivaciju puta nuklearnog faktora kappa B (NFκB) 3,4
- Arthryl® inhibira unutarstaničnu signalnu kaskadu citokina u hondrocitima i sinovijalnim stanicama. 3,4
- Arthryl® pokazuje učinak ovisan o dozi na IL-1β induciranu ekspresiju gena faktora razgradnje matriksa MMP-3 (stromelizin-1) i ADAM-TS5 (agrekanaza 2) 3,4
Literatura:
- Sažetak opisa svojstava lijeka Arthryl® 1500 mg prašak za oralnu otopinu
- Bruyère O, Altman RD et al. Efficacy and safety of glucosamine sulfate in the management of osteoarthritis: Evidence from real-life setting trials and surveys. Semin Arthritis Rheum 2016 Feb;45(4 Suppl): S12-7
- Kucharza EJ, Kovalenko V et al. A review of glucosamine for knee osteoarthritis: why patented crystalline glucosamine sulfate should be differentiated from other glucosamines to maximize clinical outcomes. Current Medical Research and Opinion. 2016; 32(6): 997-1004.
- Rovati LC, Girolami F et al. Crystalline glucosamine sulfate in the management of knee osteoarthritis: efficacy, safety, and pharmacokinetic properties. Ther Adv Musculoskel Dis 2012; 4(3):167–80
Učinkovitost
Arthryl®
glukozaminsulfat
Učinkovitost
Arthryl® je učinkovit u ublažavanju blagih do umjerenih simptoma (bol i funkcionalnost) povezanih s osteoartritisom koljena. 1
Jedino je kristalični glukozaminsulfat Arthryl®, kliničkim ispitivanjima dokazao učinak na smanjenje boli te poboljšanje funkcionalnosti koljena u bolesnika s osteoartritisom u usporedbi s placebom (mjereno Laquesne indeksom i WOMAC upitnikom za bol i funkcionalnost zgloba).2
Pripremljeno prema 2
Kako bi se ponovila dobro utvrđena učinkovitost u liječenju simptoma (poboljšanje boli i funkcije), šestomjesečna studija koja je uspoređivala placebo, acetaminofen i kristalični glukozaminsulfat pokazala je da kristalični glukozaminsulfat statistički značajno smanjuje simptome osteoartritisa koljena u usporedbi s placebom. 3
Pripremljeno prema 3
Klinička ispitivanja pokazuju da Arthryl® usporava sužavanje zglobnog prostora u usporedbi s placebom. 4
Dvije dugotrajne randomizirane kliničke studije pokazale su usporavanje progresije suženja zglobnog prostora koljena i 3 godine nakon početka terapije Arthrylom.4.5
Kliničke studije pokazuju da je kod bolesnika koji su koristili kristalični glukozaminsulfat u liječenju osteoatritisa koljena najmanje 12 mjeseci značajno smanjena potreba za totalnom endoprotezom. U petogodišnjem praćenju, potreba za totalnom endoprotezom koljena smanjena je 57% (14% bolesnika u placebo grupi nasuprot 6% u grupi koja je koristila kristalični glukozaminsulfat). 2
Literatura:
- Sažetak opisa svojstava lijeka Arthryl® 1500 mg prašak za oralnu otopinu
- Bruyère O, Altman RD et al. Efficacy and safety of glucosaminesulfate in the management of osteoarthritis: Evidence from real-life setting trials and surveys. Semin Arthritis Rheum 2016; 45(4S): S12-S17
- Herrero-Beaumont G, Ivorra JAR et al. Glucosamine sulfate in the treatment of knee osteoarthritis symptoms: a randomized, double-blind, placebo-controlled study using acetaminophen as a side comparator. Arthritis Rheum 2007 Feb;56(2):555-67
- Reginster JY, Deroisy R et al. Long- Term effects of glucosamine sulphate on osteoarthritis progression: a randomised, placebo-controlled clinical trial. Lancet 2001;357:251–6.
- Pavelka K, Gatterova J et al. Glucosamine sulfate use and delay of progression of knee osteoarthritis: a 3-year, randomized, placebo-controlled, double-blind study. Arch Intern Med 2002;162:2113–23
Sigurnost i podnošljivost
Arthryl®
glukozaminsulfat
Podnošljivost
Arthryl® je dobro podnošljiv proizvod s povoljnim sigurnosnim profilom 1
Najčešće nuspojave povezane s oralnom primjenom glukozamina su mučnina, abdominalni bolovi, dispepsija, flatulencija, konstipacija i proljev. Pored toga zabilježene su i glavobolja, umor, pospanost, osip, pruritus, eritem i navale vrućine. Zabilježene nuspojave uglavnom su blage i prolazne. 2
Arthryl® se ne smije davati bolesnicima koji su alergični na morske beskralješnjake (školjkaše, rakove i glavonošce) jer se djelatna tvar dobiva iz morskih rakova. 2
U bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze preporučuje se prije početka liječenja i povremeno tijekom liječenja nadzirati razinu glukoze u krvi te, kada je to indicirano, razmotriti potrebu za inzulinom. 2
Dugotrajna ispitivanja (u trajanju do 3 godine) pružaju dokaze o povoljnom sigurnosnom profilu Arthryla.® 1,3
Udio pacijenata koji prijavljuju nuspojave zabilježen je s najmanje 5% učestalosti, tijekom trogodišnjeg liječenja. 1
Pripremljeno prema 1
Literatura:
- Reginster JY, Deroisy R et al. Long-term effects of glucosamine sulphate on osteoarthritis progression: a randomised, placebo-controlled clinical trial. Lancet 2001; 357: 251–56
- Sažetak opisa svojstava lijeka Arthryl® 1500 mg prašak za oralnu otopinu
- Pavelka K, Gatturova J et al. Glucosamine sulfate use and delay of progression in knee osteoarthritis. Arch Intern Med 2002;162:2113-2123
Doziranje i primjena
Arthryl®
glukozaminsulfat
Doziranje i način primjene
Preporučena doza lijeka iznosi 1500 mg (jedna vrećica) jednom dnevno. 1
Lijek se primjenjuje kroz usta. Sadržaj jedne vrećice treba otopiti u čaši vode (250 ml) i popiti, najbolje uz obrok kako bi se smanjio rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Nakon otapanja praška nastaje bistra i bezbojna otopina. 1
Olakšanje simptoma, posebice boli, obično nastupa nakon nekoliko tjedana neprekidanog liječenja. Ako se ublažavanje simptoma ne osjeti niti nakon 2-3 mjeseca, nastavak liječenja glukozaminom treba ponovno razmotriti. 1
Djelotvornost i sigurnost primjene glukozamina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu ustanovljene.1
Dnevna primjena kristaličnog glukozaminsulfata (Arthryl®) sa standardnom terapijskom dozom od 1500 mg (jednom dnevno) omogućuje postizanje najvećih koncentracija u sustavnoj cirkulaciji, postignutih unutar 3-4 sata, u rasponu od 10 μM koja je dovoljna za farmakološki učinak, odnosno za inhibiciju učinaka proinflamatornog citokina IL-1β. 2
Literatura:
- Sažetak opisa svojstava lijeka Arthryl® 1500 mg prašak za oralnu otopinu
- Persiani S, Roda E et al. Glucosamine oral bioavailability and plasma pharmacokinetics after increasing doses of crystalline glucosamine sulfate in man. Osteoarthritis and Cartilage (2005); 13:1041-1049
Skraćeni sažetak opisa svojstava lijeka
Arthryl 1500 mg prašak za oralnu otopinu
glukozaminsulfat
Lijek se izdaje bez recepta, u ljekarni.
Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet: Viatris Hrvatska d.o.o., Koranska 2, 10000 Zagreb
Broj odobrenja za stavljanje lijeka u promet: HR-H-027063889
Ovaj promotivni materijal sadrži bitne podatke o lijeku istovjetne onima iz Sažetka opisa svojstava lijeka, sukladno članku 15. Pravilnika o načinu oglašavanja o lijekovima (“Narodne novine“ 43/15).
Prije propisivanja lijeka Arthryl 1500 mg prašak za oralnu otopinu, molimo pročitajte odobreni Sažetak opisa svojstava lijeka / Uputu o lijeku, uključujući detaljne informacije o indikacijama, kontraindikacijama, nuspojavama, mjerama opreza te doziranju i načinu primjene dostupne na internetskoj stranici Agencije za lijekove i medicinske proizvode (HALMED) www.halmed.hr.
Samo za zdravstvene radnike.
Terapijske indikacije: Ublažavanje simptoma blagog do umjerenog osteoartritisa koljena u odraslih. Doziranje: Odrasli: Preporučena doza iznosi 1500 mg (jedna vrećica) jednom dnevno. Glukozamin nije indiciran za liječenje akutne boli. Olakšanje simptoma, posebice boli, obično nastupa nakon nekoliko tjedana neprekidanog liječenja. Ako se ublažavanje simptoma ne osjeti niti nakon 2-3 mjeseca, nastavak liječenja treba ponovno razmotriti. Pedijatrijska populacija: Djelotvornost i sigurnost primjene glukozamina u mlađih od 18 godina nisu ustanovljene. Nema podataka o primjeni u osoba mlađih od 18 godina. Stariji: Nisu provedena posebna ispitivanja u starijih osoba, ali prema kliničkom iskustvu, prilagodba doze za liječenje inače zdravih, starijih bolesnika nije potrebna. Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega: U predmetnih bolesnika ne mogu se dati preporuke za doziranje jer nema dostupnih podataka. Način primjene: Lijek se primjenjuje kroz usta. Sadržaj jedne vrećice treba otopiti u čaši vode (250 ml) i popiti, najbolje uz obrok kako bi se smanjo rizik od gastrointestinalnih nuspojava.
Nakon otapanja praška nastaje bistra i bezbojna otopina. Kontraindikacije: Preosjetljivost na glukozamin ili neku od pomoćnih tvari. Arthryl se ne smije davati bolesnicima koji su alergični na morske beskralješnjake (školjkaše, rakove i glavonošce) jer se djelatna tvar dobiva iz morskih rakova. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi: Prije primjene lijeka potreban je liječnički pregled kako bi se isključila prisutnost bolesti zglobova za koju je potrebno razmotriti drugačije liječenje. Osobe s alergijom na morske beskralješnjake mogle bi biti predisponirane za razvoj alergijske reakcije, te je primjena lijeka u tih osoba. Glukozamin se ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, budući da sigurnost i djelotvornost nisu još utvrđene. U bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze preporučuje se prije početka liječenja i povremeno tijekom liječenja nadzirati razinu glukoze u krvi te, kada je to indicirano, razmotriti potrebu za inzulinom. Nisu provedena posebna ispitivanja u bolesnika s insuficijencijom jetre i bubrega. Toksikološki i farmakokinetički profil lijeka ne upućuje na potrebu ograničenja preporučene doze lijeka u ovih bolesnika. Ipak, primjena u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre ili bubrega treba se provoditi pod liječničkim nadzorom. U bolesnika sa kardiovaskularnim faktorima rizika preporučuje se praćenje razina lipida u krvi jer su zabilježeni slučajevi hiperkolesterolemije u bolesnika liječenih glukozaminom .Opisani su slučajevi pogoršanja simptoma postojeće astme u bolesnika koji su uzimali glukozaminsulfat (simptomi su se povukli nakon prekida liječenja), stoga je potreban oprez. Arthryl sadrži sorbitol. Bolesnici s nasljednim nepodnošenjem fruktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek. Lijek sadrži 2,5 mg aspartama u jednoj vrećici, što odgovara 0,63 mg/g vrećice. Aspartam je izvor fenilalanina. Može biti štetan za osobe koje boluju od fenilketonurije. Lijek sadrži 151 mg natrija po vrećici, što odgovara 7,5 % maksimalnog dnevnog unosa od 2 g Na prema preporukama SZO za odraslu osobu. O tome treba voditi računa u bolesnika s ograničenjem unosa Na. Plodnost, trudnoća i dojenje - Trudnoća: Nema odgovarajućih podataka o primjeni glukozamina u trudnica. Dostupni podaci o teratogenosti, te reproduktivnoj i razvojnoj toksičnosti iz ispitivanja na životinjama nisu dovoljni za procjenu sigurnosti primjene glukozamina u trudnica. Glukozamin se ne preporučuje koristiti u trudnoći, niti u žena reproduktivne dobi koje ne koriste kontracepciju. Dojenje: Nema dostupnih podataka o izlučivanju glukozamina u majčino mlijeko. Primjena glukozamina za vrijeme dojenja se stoga ne preporučuje, jer nema podataka o sigurnosti za dojenče. Plodnost: Nema dostupnih podataka o utjecaju glukozamina na plodnost. Dostupni podaci iz ispitivanja na životinjama nisu dovoljni za procjenu utjecaja na plodnost. Nuspojave: Najčešće nuspojave povezane s oralnom primjenom glukozamina su mučnina, abdominalni bolovi, dispepsija, flatulencija, konstipacija i proljev. Pored toga zabilježene su i glavobolja, umor, pospanost. Zabilježene nuspojave uglavnom su blage i prolazne. Za detaljne informacije o svim nuspojavama te opisu nuspojava molimo pogledajte sažetak opisa svojstava lijeka.
ARTH-2023-0082
Kolovoz 2023.
Istaknuti sadržaj
Uvod i naslijeđe
Osteoartritis je kronična progresivna bolest sinovijalnih zglobova koja narušava kvalitetu života i predstavlja društveni i ekonomski teret
Liječenje osteoartritisa - stav struke
Osteoartritis može dovesti do invaliditeta, a presudno je liječenje započeti u ranoj fazi bolesti
Ažurirana preporuka za liječenje osteoartritisa (ESCEO)
Ciljevi liječenja osteoartritisa su smanjenje simptoma i usporavanje napredovanja bolest